Cefalexin patří do skupiny cefalosporinů, které tvoří třídu beta-laktamových antibiotik spolu s rodinou penicilinů. Je jedním z první generace cefalosporinů a byl vyvinut v 70. letech minulého století pro použití v humánní medicíně. Cefalexin je polosyntetické antibiotikum derivované z antibiotika přírodního izolovaného v roce 1948 a produkovaného plísní Cephalosporinum acremonium, která byla objevena v roce 1945.
Ve srovnání s prvními používanými antibiotiky (peniciliny) má cefalexin širší spektrum účinnosti, má velmi vysoký efekt proti G+ bakteriím (mnohem vyšší než nové generace cefalosporinů) a je rezistentní vůči penicilináze produkované bakteriemi. Cefalexin má baktericidní účinek díky inhibici syntézy bakteriální stěny.
Toto antibiotikum, účinné vůči celé řadě bakterií, se začalo ve veterinární medicíně používat před více než dvaceti lety. Navzdory tak dlouhé době používání a paradoxně oproti tomu, co se stalo s jinými antimikrobiálními agens, cefalexin o mnoho méně podlehl vzrůstu bakteriální rezistence. Dnešní in vitro účinnost cefalexinu je stále stejně vysoká, jako tomu bylo v začátcích jeho používání.
Všechny zmíněné vlastnosti dělají z tohoto antibiotika tu nejlepší první volbu při mnoha onemocněních v praxi malých zvířat.
Farmakokinetika
Většina cefalosporinů není absorbována nebo jen velmi málo v gastrointestinálním traktu díky malé liposolubilitě, proto mají velmi malou účinnost po perorálním podání. Pouze dva cefalosporiny byly vyvinuty pro veterinární praxi pro perorální podání – cefalexin a cefadroxil. Cefalosporiny druhé a třetí generace pro perorální užití jsou vyvinuty, ale pouze pro humánní praxi.
Studie v humánní medicíně ukázaly, že cefalexin je velmi dobře absorbován po perorálním užití a že jeho hladina v krvi dosahovala MIC. První studie u psů tato data potvrzují. Bylo dokázáno, že cefalexin u psů se nejvíce absorboval v duodenu a jeho koncentrace v plazmě stoupala velmi rychle (dvě hodiny). To činí z cefalexinu antibiotikum volby pro systémovou perorální ATB léčbu.
Studie na různých živočišných druzích neprokázaly toxicitu na reprodukci – absence teratogeního efektu. Cefalexin může být použit v případě gravidity a rovněž pro mladá zvířata ve veterinární medicíně.
Indikace
Cefalexin má velmi vysokou účinnost na kožní infekce a infekce močového aparátu.
Použití cefalexinu pro léčbu pyodermie u psů:
Je důležité vědět, že:
- 80 % hmotnosti těla je tvořeno buňkami,
- pouze 20% této váhy se týká mimobuněčné hmoty.
- cefalexin se přednostně dostává do extracelulární hmoty,
- studie dokazují vynikající prostupnost cefalexinu do intersticiální tekutiny s T1/2, 4x rychlejší než do plazmatické tekutiny,
- pyogenní bakterie rostou v intersticiálním prostoru,
- jedny z nejpyogennějších bakterií jsou staphylokoky (Staphylococcus intermedius),
- všechny klinické studie vypracované různými autory ukazují, že Staphylococcus intermedius je zodpovědný za většinu onemocnění pyodermií u psů,
- tato bakterie roste v extracelulárním prostoru a nikoliv uvnitř kožních buněk.
TAKŽE:
- cefalexin se nachází právě tam, kde se patogenní bakterie množí,
- to prezentuje pouze 20 % celkové hmotnosti kůže,
- efektivní koncentrace cefalexinu v infikované tkáni je vysoká, vysoká je také jeho prostupnost do zánětlivé tkáně.
Cefalexin má vysokou intersticiální absorpci, možnost perorálního podání a je tedy volbou pro dlouhodobé užití:
- je schopen prostupovat do kůže,
- je vysoce účinný proti stafylokokům bez zvýšení rezistence za mnoho let používání,
- nemá vedlejší účinky,
- má velmi dobrou snášenlivost při dlouhodobém podávání.
Guaguère E. & Marc J. P. Utilisation de la céfalexine dans le traitement des pyodermites. PMCAC, 1989: Klinický test byl prováděn u 32 psů s povrchovou (14) nebo hlubokou pyodermií (18). Cefalexin byl použit v doporučené dávce 15 mg/kg 2x denně (BID).
Stafylokoky byly izolovány ve všech případech, Staphylococcus intermedius, který tvořil 67 % izolovaných kmenů, se objevil v 93,7 % případů.
Celkové procento úspěšnosti léčby bylo 91 %.
Salomon C., Guaguère E. & Maynard L. Comparison of two dose rates of cephalexin in the treatment of superficial pyoderma in dogs. Proceedings Gedac, Lille, France, 1998. Proceedings ESVD-ECVD Congress, Maastricht, Netherlands, 1998: Tento pokus byl prováděn u 147 psů s cílem zhodnotit klinickou účinnost cefalexinu (Rilexine® tablety) v dávce 30 mg/kg 1x denně (skupina C1) v porovnání s podáním 15 mg/kg 2x denně (skupina C2) a v porovnání s účinností kombinace amoxicilin-kyselina klavulanová (skupina ACA) při léčbě superficiální pyodermie u psů (klinická diagnóza). Bakteriologické analýzy zahrnovaly stafylokoky v 67,7 % izolovaných kmenů.
Tato studie dokumentuje možnost použití Rilexine® tablet pouze v jedné denní dávce (30 mg/kg) se stejným úspěchem jako při použití dávky 15 mg/kg BID. Účinnost je v obou případech vyšší než při použití ACA při doporučené dávce 12,5 mg/kg BID při léčbě superficiální pyodermie.
Použití cefalexinu při léčbě onemocnění močového aparátu:
V praxi byla prokázána vysoká účinnost cefalexinu při léčbě infekcí močového aparátu v dávce 30 mg/kg/den u psů i koček. V průběhu renální eliminace cefalexinu je jeho koncentrace obsažená v moči vyšší než MIC pro mnoho patogenů zodpovědných za onemocnění právě v této oblasti.
Tolerance a bezpečnost
V průběhu všech farmakologických a klinických studií, které byly prováděny, byla zároveň sledována bezpečnost cefalexinu. V žádném z provedených testů nenastal signifikantní problém.
Tolerance a bezpečnost byly dále sledovány při speciálních testech u psů i koček, kterým byl podáván pětinásobek doporučené denní dávky. I takto vysoké dávky byly zvířaty velmi dobře snášeny. Taktéž se prokázala bezpečnost cefalexinu při dlouhodobém podávání v případě hluboké pyodermie u psů.
Cefalexin byl objeven před více než třiceti lety, v humánní medicíně se používá již více než 25 let, ve veterinární asi 20 let. Epidemiologická šetření dokazují jeho neklesající účinnost, což činí z tohoto produktu antimikrobiální prostředek volby ve veterinární medicíně.
MVDr. Martina Rödlová
konzultant Virbac
Pro přidávání komentářů se musíte nejdříve přihlásit.
Dobry den, mam malou civavu 3 kg 12 let s infekci pokozky. Zijeme v tropicke oblasti a nas veterinarni lekar nam predepsal Cefunat - Cefalexina 250 mg/5ml v praskove podobe. Davkovani pro psa urcil 1.3 ml/cc podavat smichane s vodou pomoci strikacky do ust. Chci se Vas zeptat jestli je tato davka vhodna pro 3 kg psa.
Dekuji Vam za odpoved