Florfenikol je širokospektrální syntetické antibiotikum. Potlačuje tvorbu proteinů v bakteriální buňce. V protoplazmě se florfenikol váže na ribozomální podjednotku 70 S a narušuje aktivitu peptidyltransferázy, což vede k inhibici syntézy proteinů v ribozomech citlivých bakterií.
Florfenikol je derivát thiamfenikolu. V jeho molekule se nachází hydroxylová skupina substituovaná atomem fluoru a tím se florfenikol stává odolný vůči bakteriím, které produkují acetyltransferázu. Toto antibiotikum je také účinné proti mikroorganismům rezistentním k chloramfenikolu. Na rozdíl od chloramfenikolu neobsahuje florfenikol nitro skupinu, a proto není jeho použití spojeno se vznikem aplastické anémie.
Po perorální dávce se florfenikol snadno vstřebává, což je dobře patrné na vysoké biologické využitelnosti přípravku. Pouze malé množství je vázáno na proteiny plazmy. Po intramuskulárním a perorálním podání se velmi dobře distribuuje do tkání a tělních tekutin. Plazmatické a tkáňové koncentrace účinné látky jsou vyšší než minimální inhibiční koncentrace potřebné pro in vitro zjištěnou inhibici růstu mikroorganismů. Vysokých koncentrací je dosahováno v ledvinách, plicích, močovém měchýři, v kosterní a srdeční svalovině, střevech, bronchiálních sekretech, moči a žluči. Nižší hladiny jsou zjišťovány v cerebrospinální tekutině a v mozkové tkáni. Florfenikol podléhá v organismu částečné biologické přeměně. Více než polovina podané dávky je vylučována v nezměněné formě převážně močí a částečně i trusem.
Perorální aplikace léčiva je spojena s vysokou iniciální koncentrací, zatímco při intramuskulárním podání je účinná koncentrace florfenikolu udržována po dlouhé časové období. Průměrná hodnota poměru mezi AUCo a AUCIM (0,99) ukazuje shodnou biologickou využitelnost obou způsobů aplikace.
Florfenikol je účinný proti mnohým důležitým původcům onemocnění, v praxi se zvláště osvědčil při léčbě infekcí respiračního aparátu u prasat, skotu a drůbeže. Jelikož je účinný již při nízkých koncentracích, nepředstavuje významnou zátěž pro životní prostředí.
Doporučovaná denní dávka pro prasata u perorálních forem přípravku (Floron premix a Floron oral. sol.) je 1,5 až 2 mg florfenikolu na kg tělesné hmotnosti. Toto dávkování bylo jako účinné schváleno Ústavem pro státní kontrolu veterinárních biopreparátů a léčiv. Nedílnou součástí registračního řízení bylo i doložení účinnosti těchto přípravků. Registrace proběhla plně v souladu s platnými právními předpisy EU. Výborný terapeutický efekt preparátů Floron premix a Floron oral. sol. potvrzují i zkušenosti z terénu. Do současné doby byly v ČR použity desítky tun premixu a několik tisíc litrů perorálního roztoku Floronu a žádné zprávy zpochybňující jejich léčebné účinky nebyly hlášeny. Funkčnost této doporučené dávky také potvrzuje stále naprosto minimální výskyt rezistentních kmenů patogenních mikroorganismů zjišťovaný při laboratorních vyšetřeních.
Vzhledem k vynikajícím farmakokinetickým vlastnostem, minimálním nežádoucím účinkům a krátké ochranné lhůtě u orální formy (1 den pro maso prasat) je antibiotikum florfenikol ve specialitě Floron účinným prostředkem, který pomáhá veterinárním lékařům potlačovat infekční onemocnění v chovech hospodářských zvířat.
MVDr. Linda Czanderlová
SEVARON PORADENSTVÍ, s.r.o.
Palackého třída 163a
612 00 Brno
Tel: 541 426 370
